山豆根附方

（一）功能主治

清火，解毒，消肿，止痛。治喉痈，喉风，喉痹，牙龈肿痛，喘满热咳，黄疸，下痢，痔疾，热肿，秃疮，疥癣，蛇、虫、犬咬伤。

1、《开宝本草》："主解诸药毒，止痛。消疮肿毒，急黄发热咳嗽，杀小虫。"

2、《本草图经》："含以解咽喉肿痛。"

3、清热解毒，本品味甘苦，气寒，如《本草经疏》曰：“山豆根，甘所以和毒，寒所以除热，凡毒必热必辛，得清寒之气，甘苦之味，则诸毒自解，故为解毒清热之上药。”

4、消肿止痛  《本草求真》曰：“山豆根，功专泻心保肺，及降阴经火逆，解咽喉肿痈第一要药。”《本草汇言》曰：“山豆根，苦寒清肃，得降下之令，善除肺胃郁热，凡一切暴感热疾，凉而解毒，表里上下，无不宜之。”

（二）药理作用

1、消炎解热和抗菌。

苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱等具有显著的抗炎作用。苦参苷对小鼠腹腔毛细血管通透性增高、大鼠足肿胀和棉球肉芽肿均有明显的抑制作用。

氧化苦参碱能使大鼠正常体温显著降低，使家兔发热明显下降。

山豆根在体外实验中有一定的抗菌作用。苦参碱对多种细菌有显著的抑制作用。山豆根水煎液有较强的抗柯萨奇病毒B5的作用。山豆根对螺旋体和真菌有抑制作用。

2、抗癌。

所含之苦参碱对小鼠肉瘤S180、宫颈癌Ul4，所含之氧化苦参碱对Sl80，均有明显的抑制作用。氧化苦参碱的化疗系数比丝裂霉素更强。紫檀素、槐果碱对Sl80也有抑制作用。

氧化苦参碱能诱导小鼠肝细胞微粒体细胞色素P450，提高其对环磷酰胺的代谢激活，使半量环磷酰胺有相当于全量的抑瘤功效。

3、免疫抑制和调节。

苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、金雀花碱等对小鼠均有免疫抑制作用。苦参碱静注对巨噬细胞有明显的细胞毒作用，并能明显降低其抑制P815细胞增殖的效应，降低其吞噬能力，明显抑制小鼠脾T细胞的增殖和IL-2的生成。氧化苦参碱较高剂量皮下注射可抑制小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬能力。

苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱等均能抑制肿瘤相伴免疫(TCI)和抗体生成，以苦参碱的免疫抑制功效最强。

另有报道，氧化苦参碱对小鼠T细胞和B细胞及细胞因子因剂量不同而呈双向作用，lmg／ml的高浓度时为抑制作用，1×10-6低浓度时为增强作用。也有报道，山豆根灌服可提高小鼠Meth肿瘤细胞中和活性，提高血清IgG、IgM的水平。

苦参碱有明显的升白作用。对X射线和60钴射线所致的家兔白细胞降低具有明显的促进上升作用。

4、抗过敏。

氧化苦参碱150mg／kg肌注3天，能抑制家兔皮肤被动过敏反应和皮肤主动过敏反应。尚能抑制家兔血清lgE的抗体生成，表明有显著抗工型变态反应的作用。

苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱等山豆根生物碱均具有显著的平喘作用；有显著的对抗组胺、乙酰胆碱、氯化钡等的兴奋气管作用，无钙条件下拮抗作用更强。氧化苦参碱的平喘强度与氨茶碱相似，且作用持续时间较长。槐果碱的平喘作用较苦参碱、氧化苦参碱为强。

氧化苦参碱的平喘机制与抑制IgE的抗体形成，抗过敏有关。槐果碱有明显的镇咳平喘作用，其解痉的机制是中枢性的，是通过兴奋中枢β肾上腺能受体，激活腺苷酸环化酶，使脑中cAMP升高而达平喘效果。槐果碱的解痉平喘作用还可能与其能升高PGl2有关。

5、降压、扩管和降脂。

山豆根总碱有降压作功效。这与扩张血管和神经节阻断有关。

金雀花碱静注于麻醉犬则有快速的升压作用，这与兴奋神经节有关。

苦参碱能降低高脂血症大鼠之血清甘油三酯含量，升高高密度脂蛋白，减轻肝脂肪变性。

蝙蝠葛所含之山豆根碱有中枢性降压、扩张血管和降低胆固醇等作用。

6、抗心律失常。

具有明显的抗心律失常作用，主要对抗室性心律失常。其作用与β受体无关，可能是通过对心脏的直接作用，也可能是作用于神经系统而起间接的抗心律失常效果。

本品有明显的中枢抑制作功效。有效成分为生物碱。苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱等均具有镇静、镇痛和降低体温的作用。

7、解痉、抗溃疡和保肝。

山豆根多种生物碱均有明显的对抗组胺、乙酰胆碱、氯化钡等对大肠肌标本的兴奋作用，而有解痉作用。

本品能抑制胃酸分泌，有明显的抗溃疡作用，对应激性溃疡、幽门结扎性溃疡、醋酸性溃疡等均有明显的效果。

本品有保肝降酶作用，对CCl4所致的家兔急性肝损伤有显著的保护作用。可使sGPT降低，肝细胞坏死减轻，HBV标志物转阴率上升。

8、其他。

苦参碱能利尿，可增加尿中氯化钠排泄量。

苦参碱腹腔注射可升高大鼠血浆cAMP及cAMP／cGMP的比值。

北豆根蝙蝠葛碱为季铵化合物，有良好的肌肉松弛作用。

9、体内过程。

苦参碱家兔静注符合二室模型。体内能迅速分布。分布相半衰期TV2α为4·4分钟，l5分钟达平衡。

氧化苦参碱小鼠灌服，在胃肠道中逐渐转化为苦参碱而吸收。大鼠静注氧化苦参碱后血液浓度呈双向指数下降，表明药物于体内分布广，消降快。

3H-氧化苦参碱大鼠灌服，吸收迅速。肌注主要从胆汁和尿中排出，大部分从肠中重吸收。

人口服氧化苦参碱后24小时排出51.4％，以转化物苦参碱为主。

鉴别应用：射干味苦质轻，苦则降泄肺火，轻能宣散肺气，既降又宣，且可平喘祛痰，为治肺要药，山豆根性味苦寒，泻火解毒，消肿利咽，尤为专长，为清热利咽之要药。

1、治疗咽喉炎、扁桃体炎等上呼吸道感染之咽痛、声音嘶哑。

2、治疗支气管和肺部的感染。

3、治疗各种恶性肿瘤。

4、咽喉肿痛。本品大苦大寒，功善清肺火、解热毒，利咽消肿，为治疗咽喉肿痛的要药。凡热毒蕴结之咽喉肿痛者均可用之。轻者可单用，如《永类钤方》单用本品磨醋噙服；重者常与桔梗、栀子、连翘等药同用，如清凉散(《增补万病回春》)；若治乳蛾喉痹，可配伍射干、花粉、麦冬等药，如山豆根汤(《慈幼新书》)。

5、牙龈肿痛。本品苦寒，入胃经，清胃火，故对胃火上炎引起的牙龈肿痛、口舌生疮均可应用，可单用煎汤漱口，或与石膏、黄连、升麻、牡丹皮等同用。

（三）山豆根的性味归经

苦，寒。

①《开宝本草》："味甘，寒，无毒。"

②《梦溪笔谈·药议》："味极苦。"

③《本草正》："味大苦，大寒。"

《要药分剂》："入心，肺、大肠三经。"

山豆根配伍应用

1、配射干，既加强了清热利咽之效，又有祛痰散结之功。为痰热交结，壅滞咽喉所致的咽喉肿痛，痰不易咯出，喉中痰声如拽锯者所宜。

2、配板兰根，相互促进，清热解毒，清利咽喉的力量增加。主治热毒蕴结，咽喉肿痛，牙龈肿痛。

3、配玄参 ，一肾一肺，金水相生，上下既济，相辅相成，清热解毒，利咽消肿之力倍增。

4、配桔梗，共奏清热利咽，清肿排脓之功。主要用治热毒壅滞所致咽喉肿痛，痰不易咯出者。

5、配牛蒡子，解毒清热，利咽消肿之功倍增。

6、配连翘，则功专通泄热毒，消肿止痛，善治热毒内盛之咽喉红肿。疮疡肿毒等。

1、山豆根汤(《外科集验方》)  ：本品、凌霄根、栀子、淡竹叶、艾叶、灯心。为粗末，酒或水煎服。治咽喉肿闭疼痛。

2、山豆根丸(《仁斋直指方》) ：本品、北大黄、升麻、生朴硝。为末，炼蜜丸，如皂子大。每一粒以薄绵包。治积热咽喉闭塞肿痛。少痛便含咽液。

3、山豆根汤(《慈幼新书》) ：本品、 射干、麦冬、花粉、甘草、元参。治太阳，少阳之火，为风寒壅遏，关隘不通。留连咽喉发肿，痰涎稠浊，疼痛难堪，发为肉鹅者。

4、秋季感冒冲剂(《中国基本中成药》)  ：本品、桑叶、北沙参、麦冬、杏仁、川贝、桔梗、前胡、菊花、竹叶。功用：清燥退热，润肺止咳。主治：秋燥，咳嗽，症见：干咳少痰，或咯有粘痰。咽干痛，唇鼻干燥，初起鼻塞头痛，微恶寒身壮热等。冲剂，每袋10克。成人每次服1—2袋，小儿酌减，每日服3次，温开水送服。宜清淡饮食，忌食辛辣厚味。

5、青果丸(《中国基本中成药》) ： 本品、青果、金银花、黄芩、玄参、白芍、麦门冬、桔梗。功用：疏风清热，解毒润燥，利咽疗哑。主治：乳蛾，喉痹，喉瘩。症见：发热恶寒，头痛鼻塞，咽部干燥，灼热疼痛，吞咽不利；音低而粗，声出不利。舌边尖红，脉象浮数等。

山豆根附方

1、治喉中发痈：用山豆根，磨醋噙之，追涎即愈，势重不能言者，频以鸡翎扫入喉中，引涎出。（《永类钤方》）

2、治喉风急证，牙关紧闭，水谷不下：山豆根、白药等分。水煎噙之，咽下。（《外科集验方》）

3、治积热咽喉闭塞肿痛：山豆根一两，北大黄、川升麻、朴硝（生）各半两。为末，炼蜜丸，如皂子大。每一粒以薄绵包，少痛便含咽液。（《仁斋直指方》山豆根丸）

4、治太阳、少阴之火，为风寒壅遏，关隘不通，留连咽喉发肿，痰涎稠浊，疼痛难堪，发为肉鹅者：射干、麦冬、花粉、甘草、元参、山豆根。水煎服。（《慈幼新书》山豆根汤）

5、治齿痛：山豆根一片，含于痛处。

6、治五般急黄：山豆根末，空心以水调服二钱。

7、治亦白痢：山豆根，捣末蜜丸。空心，煎水下二十丸，三服。

8、治咽喉上膈热毒患瘰疬者：山豆根、紫苏叶、细锉，煎汤。临卧服。（《仁济直指方》山豆根方）

9、治热肿：山豆根，水研浓汁涂，干即更涂。

10、治头风，头上白屑：山豆根，捣末，油调涂。

11、治疮癣：山豆根，捣末，腊月猪脂调涂。

12、治患寸白虫：山豆根末，每朝空心热酒调服三钱。

13、治五种痔：山豆根，水研服。

14、治狗咬，蚍蜉疮，蛇咬，蜘蛛咬，秃疮：山豆根，水研敷。

15、治喉痹：

①山豆根、升麻、射干各等分。（口父）咀。每服三钱，水二盏，煎七分，去渣通口时时呷之。（《古今医统》山豆根汤）

②山豆根二分，射干二分，猪牙皂角二分，杏仁(苦杏仁)（去皮尖）十粒。煎浓汁含漱，稍稍咽之。（《医林纂要》山豆根汤）

16、治单双喉蛾：

①山豆根三钱，桔梗三钱，甘草一钱，半夏一钱。水煎服。（《喉科集腋》）

②真山豆根，为细末，用熊胆和为丸，用鸡皮阴干为未为衣，如绿豆大。每用一丸，放舌根下，徐徐咽下，立已。（《鲁府禁方》）

17、治牙龈肿痛：山豆根、白头翁各12g，生石膏15g。水煎服。（《本草骈比》）

18、治霍乱：山豆根末，橘皮（陈皮）汤下三钱。

19、治水蛊腹大有水产，皮色黑者：山豆根末，酒服二钱。（《圣惠方》）

20、治蜘蛛咬：山豆根末，唾和涂之。（《备急方》）

（21）治误犯狼毒：用姜捣汁，以赤小豆、山豆根、黑蚌粉为末，调敷肿处。（《古今医统》）

（22）治喉癌：山豆根、玄参、大青叶各15g，开金锁（金荞麦）30g。水煎服。每日1剂。（《实用抗癌手册》）

（23）治女人患血气腹肿：山豆根末三钱，热酒下，空心服之。（《备急方》）

山豆根的副作用

(一)文献记载

《本草纲目》：无毒。

《中华人民共和国药典》：有毒。

(二)毒理试验

1、LD50：本品水煎剂小鼠腹腔注射的LD50为l5.6g／kg。苦参碱小鼠腹腔注射的LD50为652mg／kg正负47mg／kg。氧化苦参碱小鼠腹腔注射的LD50为571mg／kg9正负49mg／kg。    LD50比较小，说明有一定的毒性。

2、毒性反应 ：本品中毒症状有恶心、呕吐、腹痛、腹泻、头晕、恶寒、颤抖、抽搐、昏迷、心跳加快、血压下降、肺水肿、呼吸抑制、呼吸衰竭而死亡。

(三)临床观察

广豆根无毒。在常规剂量内水煎服没有不适反应。

广豆根治疗感染用9—15g，抗癌用l5—30g，水煎服，消化道反应较轻。体质、食欲尚好的病人能够耐受，但不宜大剂量长期服用。

北豆根有毒，剂量稍大(9g以上)有厌食、恶心、腹痛、腹泻，重者有胃痛、剧烈呕吐等反应。北豆根大剂量使用能引起更严重的中毒反应，甚至死亡。

内服：煎汤，3—5钱；或磨汁。外用：含漱或捣敷。

1、脾胃虚寒泄泻者忌服。

2、《本草经疏》："虚寒者勿服。"

3、《本草汇》："脾虚食少而泻者，切勿沾唇。"

4、《得配本草》："虚火炎肺、咽喉肿痛者禁用。"

抢救与治疗

1、对轻、中度中毒者肌内注射山莨菪碱，用5—10mg，静脉推注50%葡萄糖60ml加维生素B6 100mg和维生素C200mg。重者①洗胃导泻，可用1：5000的高锰酸钾液洗胃，用硫酸镁或硫酸钠导泻，但服药超过4小时则因药药已吸收，效果较差。②用葡萄糖盐水、维生素C和山莨菪碱或阿托品静脉滴注，或加肾上腺皮质激素如氢化可的松、地塞水松。剧烈呕吐致脱水者加用10%氯化钾20ml，5%碳酸氢钠100ml。③镇静：苯巴妥钠、安定或异丙嗪肌内注射。④应用小剂量阿托品分次注射，以缓解胃肠道痉挛、肺水肿。⑤昏迷时应用促进苏醒药物如氯酯醒、胞二磷胆碱。对合并血压下降、肺水肿及呼吸衰竭者，应输氧，并使用呼吸兴奋剂如洛贝林。可拉明，各1支交替肌内注射，并定时注射阿托品（至血压恢复正常为止）。⑥少尿或无尿者，应在50%葡萄糖液中加呋塞米静脉注射。

2、结合中药调理：

①健脾和胃、温中安神：生姜、吴茱萸、党参、白术、炙甘草、获苓，陈皮、砂仁、天麻、白七厘。法夏、泽泻等，按中医常规剂量组方应用；或生姜．大枣、红糖各20g。

②针灸：灸百会、中脘。内关、足三里。